CZ:
Tento velmi zajímavý projekt spadající svým charakterem do základního výzkumu, je zaměřen na přípravu nových derivátů kyseliny salicylové, krátkých peptidů a od nich odvozených aldehydů, epoxidů a boronových kyselin, které by se měly zařadit do skupiny inhibitorů proteasomu. Vyřazení proteasomu z činnosti jeho zablokováním je velmi slibný způsob, jak postupovat proti nádorovému bujení buněk nebo mnohačetného myelomu. Vzorové sloučeniny jsou v současnosti v závěrečné fázi klinických testů nebo již byly FDA schváleny pro klinické využití. S látkami z naší laboratoře sdílejí velmi podobné strukturní motivy. Z toho důvodu se očekávají stejné nebo podobné účinky. Připravené sloučeniny budou otestovány jako inhibitory proteasomu, protein kináz a též jako sloučeniny schopné způsobovat apoptózu.
Pro toto téma hledáme jak studenty/-tky bakalářských, tak magisterských programů. V laboratoři začnou přípravou, čištěním a identifikací základních intermediátů, aby se později mohli věnovat spojování těchto základních stavebních kamenů v pokročilejší intermediáty nebo cílové molekuly.
EN:
This basic research is focused to prepare new compounds (salicylamide – peptide aldehydes, various epoxides or boronic acids) which should join a large group of proteasome inhibitors. Inhibition of proteasome via blocking its protein recycling function is one of a very promising ways to treat tumor cells or multiple myeloma. Due to a very similar constitution of novel compounds which are now in last stage of clinical trials it can be expected very similar properties as well as biological activities. Prepared compounds are going to be tested as proteasomal and protein kinase inhibitors, for the type of caused apoptosis.
For this research, we are looking for the bachelor as well as master students. They work will start with preparation of basic intermediates, their purification and identification. Later on they will use these intermediates for the synthesis of more advanced intermediates or finale molecules.